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【藥品名】 環絲氨酸、太素霉素、東方霉素、氧霉素、殺癆霉素
更新時間:2017-11-12

【通用名稱】 Cycloserine

【英文名稱】 Seromycin(Cycloserine Capsules, USP)

【中文名稱】 環絲氨酸、太素霉素、東方霉素、氧霉素、殺癆霉素、Antibiotic-5915、Cyclomycin、Closina、Ciclovalidin、Orientomycin、Seromycin、Tisomycin

【生產廠家】 禮來公司

【規    格】 膠囊:250mg

部份中文環絲氨酸處方(僅供參考)

藥理作用

本品結構與D-丙氨基酸相似,可抑制結核桿菌的細胞壁合成,干擾結核菌的細胞壁的早期合成,競爭性地抑制細胞漿中的L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶,L-丙氨酸消旋酶使L-丙氨酸形成D-丙氨酸,D-丙氨酸合成酶可參與丙氨酸到五肽,為黏肽和菌體細胞壁合成所必需。特別是對鏈霉素、對氨基水楊酸鈉、異煙肼和紫霉素耐藥的結核桿菌有效。本品屬廣譜抗生素,對革蘭陽性和陰性菌均有抑制作用,但抑菌力較弱,對結核桿菌有較強抑菌作用,體外最低抑菌濃度為5~20μg/ml。對其他的分枝桿菌、立克次體和某些原蟲也有抑制作用。

藥動學

口服在胃腸道吸收迅速,血漿藥物濃度達峰時間為3~4h??诜看?50mg,每天2次,血藥濃度可維持達20~30μg/ml。在體內分布甚廣,服后迅速分布于全身組織和體液中,在腦脊液、胸腔積液、胎盤血和母乳中藥物濃度與血漿濃度相仿,腹腔積液、膽汁、痰、羊水、肺組織和淋巴組織中均可發現藥物,血漿半衰期為2~10h。服藥后2~6h排出最多,72h后65%以原形藥物由尿液中排出,其余35%在體內代謝分解。由于在尿液中高度濃縮,對尿道結核無須給予大劑量,腎功能不全者可在體內蓄積。

【適應證】

用于治療對本品敏感的活動性結核病,但需與其他有效抗結核藥物聯用。自于可能引起嚴重精神錯亂,故臨床應用受到一定限制。

【禁忌證】

1.患有癲癇、嚴重憂郁癥、煩躁或精神病者禁用。

2.嚴重肝腎功能損害者禁用。

3.嗜好飲酒者禁用。

【注意事項】

1.慎用:

心功能不全者慎用。對兒童的安全性尚未明確,妊娠及哺乳婦女慎用。

2.本品的不良反應與血藥濃度和給藥劑量相關,特別是一日超過500mg時,治療期間最好能監測血藥濃度,并應控制其低于30μg/ml,對測定的血樣宜于每天首劑服用前抽取。對腎功能不全者一周監測1次。

3.神經反應包括神經和精神兩方面,可出現肌肉抽搐、驚厥發作,一旦出現應立即停藥,宜同時給予大劑量的維生素B6以預防。

不良反應

不良反應主要為中樞神經反應,

1.常見頭痛、眩暈、嗜睡、行為異常、精神抑郁、定向或記憶障礙、震顫、抽搐、煩躁不安、驚厥或昏迷。

2.偶見加重心力衰竭、發熱、惡心、嘔吐、腹痛、肝功能異常、AST或ALT升高,本品可誘發精神病性反應,出現精神障礙和自殺傾向。

【用法用量】

口服:

1.成人每天0.5~1g,分2次服用,初始2周可每次0.25g,每天2次,最大劑量為每天1g。

2.兒童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首劑用半量。

藥物相應作用

與異煙肼和乙硫異煙胺不宜聯合應用,以免對中樞神經系統發生累加性影響,加大神經毒性。應用期間不宜飲酒。

專家點評

本品抗菌譜較廣,但抗菌力不強??菇Y核作用遠比異煙肼、鏈霉素弱,其優點是細菌對本品不易產生耐藥性。本品為二線抗結核藥,因毒性大和不良反應的發生率較高,國內已不生產,主要用于對其他抗結核藥耐藥的結核感染和肺外結核病。 


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